現已確認一氧化氮(NO)能激活烏苷酸環化酶，使GTP轉化為環鳥苷酸(cGMP)發揮其第二信使作用，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。前列腺素E1(PGE1)和血管活性腸肽(VIP)能激活腺苷酸環化酶，使ATP轉化為環腺苷酸(cAMP)發揮其第二信使作用，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。NO和PGE��1均可影響細胞內外K、Ca的變化，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。

主要口服藥物：

1�卑⒉▎岱�(Apomorphine)是中樞啟動型藥物。其為嗎啡衍生物，屬于D2型多巴胺受體激動劑，主要作用于下丘腦的性活動中樞，啟動和調節勃起功能。1999年臨床研究報道，一組520例，雙盲試驗結果表明：服藥2mg組的有效率為44.0%(安慰劑為37.8%)，服藥4mg組的有效率為58.1%(安慰劑為36.6%)，服藥5mg組的有效率為52.8%(安慰劑為28.9%)。服藥6mg組的有效率為60.9%(安慰劑為29.3%)，主要的不良反應是惡心、嘔吐，分別為2mg組是0.5%，4mg組是11.7%，5mg組是16.0%，6mg組是16.6%。目前仍進行臨床研究，尚未應用于臨床。

2�蔽鞯啬欠�(Sildenafil)是周圍促進型藥物。其為磷酸二酯酸5型(PDE��5)抑制劑。主要作用于局部和周圍神經系統，通過抑制磷酸二酯酶5型，增強一氧化氮的作用，減少環烏苷酸的降解而促進或增強勃起功能。現已應用于臨床，口服劑量為25mg，50mg和100mg，按需于性交前一小時服用。歐美國家臨床研究報道服藥組有效率為70%(777例)，安慰劑組為21%(441例)。我國7個單位614例臨床研究報道，總有效率為81%，(安慰劑組為40%)。其不良反應主要表現為：面部潮紅(血管擴張)11.4%，頭暈7.4%，頭痛3.6%，視覺異常3.8%，鼻塞3.6%。北京協和醫院93例臨床研究結果為，總有效率81%，(安慰劑組為35%)。其不良反應：面部潮紅(血管擴張)15.5%，頭暈8.5%，頭痛5.6%，眼部不適5.6%，心悸4.2%，消化不良1.4%。

3�狈油桌�明(Phentolamine)，是周圍促進型藥物。其為α1腎上腺素受體抑制劑，主要通過抑制腎上腺素和去甲腎上腺素作用，導致平滑肌舒張，促進或增強勃起功能。目前除中南美、墨西哥、巴西國家，用于臨床，現仍在進行臨床研究過程中，口服有效率為40~60%。主要不良反應為鼻塞。我國北京、上海地區，對我國生產的酚妥拉明片劑正進行多中心臨床研究，口服劑量為40mg，按需于性交前30分鐘服用。