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治療陽(yáng)痿的口服藥有何機(jī)理?

治療陽(yáng)痿的口服藥有何機(jī)理?

男性陽(yáng)痿指缺乏為獲得滿意性交活動(dòng)所需的有效且持久的陰莖勃起的能力,為一種常見的男科疾病。1998年對(duì)上海市1582名40歲以上的男性進(jìn)行調(diào)查,其結(jié)果為陽(yáng)痿患病率高達(dá)73.1%.目前,全世界陽(yáng)痿患者約占男性人口的10%,中國(guó)約有5000萬(wàn)名以上男性存在陽(yáng)痿問(wèn)題。

  一、中樞性啟動(dòng)劑

  主要是雙向性α2腎上腺素受體阻滯劑。此種藥物可選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)突觸前α2腎上腺素受體,使血管平滑肌舒張,增強(qiáng)外周副交感神經(jīng)張力,降低交感神經(jīng)張力,由此擴(kuò)張陰莖動(dòng)脈,增加陰莖海綿竇血流量,致使陰莖勃起;同時(shí),由于可選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)突觸前膜α2腎上腺素受體,卻不干擾突觸后膜α1腎上腺素受體,因而使陰莖海綿體神經(jīng)末梢釋放更多的去甲腎上腺素(NA),減少陰莖靜脈回流,利于陰莖勃起。

  另外還有一種多巴胺(DA2)受體激動(dòng)劑,通過(guò)腦內(nèi)單胺途經(jīng)而誘發(fā)陰莖勃起。

  二、中樞性調(diào)節(jié)劑

  代表為5羥色胺(5-HT2)受體阻滯劑,既能阻滯中樞的5-HT2受體,又能阻斷外周突觸前5-HT2的再攝取,使陰莖疲軟的交感神經(jīng)管制受阻。

  三、外周性啟動(dòng)劑

  前列腺素E1系一種自身活性物質(zhì),通過(guò)激活腺苷酸環(huán)化酶(AC)而增加細(xì)胞內(nèi)cAMP的濃度起作用,具有強(qiáng)大的平滑肌松弛和血管擴(kuò)張作用,以及抑制陰莖海綿體內(nèi)腎上腺素能神經(jīng)的活性,作用于陰莖并引起勃起。

  四、外周性調(diào)節(jié)劑

  咪唑啉類藥物,是一種低選擇性α腎上腺素受體阻滯劑,可阻斷α1型和α2型受體。該藥可同時(shí)抑制Ad和NA的α樣作用,使腎上腺素能神經(jīng)張力降低,導(dǎo)致陰莖動(dòng)脈和平滑肌擴(kuò)張,從而使陰莖勃起。

  萬(wàn)艾可是一種與cGMP有關(guān)的、特異性的5型磷酸二脂酶(PDE5)抑制劑。當(dāng)性刺激時(shí),本品可引起陰莖海綿體內(nèi)NO的釋放,選擇性地抑制PDE5,從而維持海綿體內(nèi)高濃度的cGMP,延長(zhǎng)陰莖平滑肌的松弛,增加陽(yáng)痿患者陰莖平滑肌的血液供應(yīng),產(chǎn)生持續(xù)性勃起效應(yīng)。

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