1930年從黃體中分離出孕激素，作為一種甾體激素，被證實在不同動物中使用純粹的甾體激素后均能抑制排卵。1940年首次人工合成孕激素成功，1957年口服避孕藥開始在臨床上應用。經研究發現，將孕激素中加進雌激素類化合物能提高避孕效果，減少副作用，所以自1960年開始很多國家將其用于避孕。

到目前為止，避孕藥的種類已相當多，可分女用和男用兩大類，但常用的幾乎全部為女用避孕藥。根據作用原理及作用環節不同，女用避孕藥可分為：

（1）主要抑制排卵的藥物：通過抑制下丘腦—垂體系統分泌的促性腺激素，而抑制排卵。所用藥物多為雌激素和孕激素組成的復方制劑。

（2）主要阻礙受精的藥物：通過殺滅精子和改變子宮粘液理化性質，使精子不易穿過宮腔而避孕。如低劑量孕激素，外用殺精子劑及用于輸卵管堵塞的輸卵管粘堵劑。

（3）主要抗受精卵著床的藥物：通過干擾子宮內膜正常發育轉化，而使受精卵不易著床。如較大劑量孕激素及其他事后避孕藥。

（4）主要影響子宮和胎盤功能的藥物：通過收縮子宮或使胎盤組織變性，壞死，使其流產而達到避孕目的。

避孕藥還可根據其避孕效果的長短及劑型分為：短效口服制劑，長效口服制劑及針劑，皮下埋植劑，陰道環，外用避孕藥（藥膜，外用避孕片，避孕栓，避孕膏）等。

避孕方法多種多樣，具體選擇哪種方法，要根據個人年齡，生育情況，本人的配偶的身體情況，病史及生活習慣等進行選擇。