一.性狀與穩定性
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味,易溶于氯仿,溶于酮或醋酸乙酯,略溶于乙醇,微溶于乙醚,不溶于水。熔點213—220攝氏度,
二.體內過程
本品口服從胃腸道吸收,多以葡萄糖醛酸結合型從尿中排出,小部分從糞便中排出。肌肉注射以水為溶媒的混懸劑,能在局部組織中儲存,緩慢吸收而達長效作用。注射復方甲地孕酮注射液后,其血漿濃度于3—6達高峰,血漿半衰期為13.6日,生物利用度為87.9%。
三.藥物作用
本品是17α—羥孕酮衍生物,為高效孕激素。無雌激素與雄激素活性。有顯著的抑制排卵作用,能影響宮頸粘液稠度和子宮內膜正常發育,從而阻止精子穿透,使孕卵不易著床,而達避孕目的。
四.適應癥狀
可作為短效復方口服避孕藥及肌肉注射長效避孕藥的孕激素成分。還可用于治療痛經,閉經,功能性子宮出血等。
五.不良反應
(1)少數使用者出現頭暈,惡心,嘔吐等,偶有不規則出血。
(2)少數用藥者可影響肝,腎功能,故肝,腎病患者忌用。
(3)有子宮肌瘤,血栓病史及高血壓患者應慎用。
六.藥物相互作用
見“避孕藥與其他藥物的相互作用”。
(用法與用量)口服。一次4毫克,一日4—12毫克。
(1)作為短效口服避孕藥:從月經周期第5日起,一日口服1片復方甲地孕酮片,膜或紙片,連服22日為1周期,停藥后2—4日來月經;然后于第5日繼續服下一月的藥。
(2)作為探親避孕藥:在探親當日中午口服1片甲地孕酮探親避孕片一號,當日晚上加服1片,以后一日晚上服1片,直至探親結束,次日再服1片。
(3)用作事后避孕藥:口服甲醚抗孕丸,于月經第6—7日服1次,以后一次房事時服1粒;每周服2次以上者效果較好。探親避孕時,于探親當日中午或停晚先服1粒,以后一次房事時服1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服,凡常住一起者,第一次于月經第6日含服1小格,以后一次房事含服1片。探親者,于探親當日含服1片,以后一次房事含服1片。
(4)治療功能性子宮出血:口服甲地孕酮片,膜或紙片,每8小時1次2毫克(嚴重情況下,每3小時1次,待流血明顯減少后再改8小時1次),然后將劑量每3日遞減1次,直至維持量一日4毫克,連服20日。流血停止后,一日加服炔雌醇0.05毫克或己烯雌酚1毫克,共20日。
(5)閉經:口服一次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05毫克,共20日,連服3個月。
(6)痛經和子宮內膜增生過長:于月經第5—7日開始,一日口服1片甲地孕酮片,共20日。