目前一種專門抑制雙氫睪酮形成的藥物已經成功用于治療雄激素性脫發。這種藥物叫非那雄胺，為口服藥物，是我國國家食品藥品監督管理局批準的唯一治療男性雄激素性脫發的口服藥。非那雄胺可抑制5α還原酶的活性，減少雙氫睪酮的形成，從而使萎縮的毛囊恢復生長，毛發也得以重新生長。用法為每日口服1mg，一般服藥3個月后可見毛發脫落減少，6~9個月頭發開始生長。連續服用1~2年達到最好療效，有效率達75%~90%。如需維持療效，須維持數年服藥。但是需要注意的是，此藥對女性無效。

主要用于女性的口服藥物叫螺內酯，可減少腎上腺產生睪酮，同時對雙氫睪酮和雄激素受體結合有一定的抑制作用。用法為每日40~200mg，能使大部分患者脫發停止或使頭發增加。建議療程至少1年。同樣，該藥不適于治療男性患者。

另一種用于女性的藥物為環丙氯地孕酮，含環丙氯地孕酮和乙炔雌二醇，有較強的抗雄激素作用，主要用于合并痤瘡、多毛的女性脫發患者，每日1片，于月經周期第5~24天服用。

除了口服藥物外，還有頭皮局部外用藥，能刺激真皮毛乳頭細胞表達血管內皮生長因子，擴張頭皮血管，改善微循環，促進毛發生長。外用藥物聯合口服藥物可提高療效。

如果藥物治療療效欠佳，可進行自體毛發移植，是將先天性對雄激素不敏感部位的毛囊(一般為枕部)分離出來，然后移植到禿發的部位。移植后的毛囊一般可以保持長久的存活。