雖然自我注射、VCD及手術治療取得了很大進展，但口服藥物仍然是勃起功能障礙治療中最簡單、最容易接受的一線治療方法。依據Hannsh KA在1997年的調查統計，79％的勃起功能障礙患者意向中的首選治療是口服藥物。治療勃起功能障礙的藥物很多，但因勃起功能障礙病因復雜及臨床上準確判定病因有一定困難，所以藥物治療效果難以肯定。

 
　　1． 激素類藥物：也稱雄激素替代療法，主要用于內分泌性勃起功能障礙的 治療，包括原發和繼發性性腺機能低下所引起的勃起功能障礙。

　　 1)原發性性腺機能低下：睪丸腫瘤、克氏綜合癥、外傷、手術等病變可導致體內睪酮水平下降、FSH和LH水平增高，此類病人采用外源性睪酮替代療法效果最好�？墒褂酶�酸睪酮300mg肌肉注射，每三周一次；長效油劑睪酮脂（內含丙酸睪酮）250mg肌注，每3－4周一次。

　　 2)繼發性性腺機能低下：繼發于下丘腦及垂體病變，由于缺乏促性腺激素造成性腺發育停滯，體內睪酮、FSH和LH水平均降低�？捎肏CG1000－2000IU皮下注射，每周3次，經過一段治療后，可出現睪丸增大、精子產生、性欲提高及勃起功能改善。也可用GnRH皮下微量泵治療，可使體內產生大量LHRH，并促使LH和FSH分泌水平增高，進一步出現睪丸間質細胞和生精上皮發育，從而提高性欲，改善勃起，該種治療效果好但價格昂貴。

　　雖然勃起并不完全依賴于血清睪酮水平，如一些嚴重性腺機能低下患者及25％的前列腺癌去勢后患者仍有正常勃起，但已證實夜間勃起為睪酮依賴性的，而且雄激素替代治療確實可以改善性腺機能低下患者的勃起功能。Shakkebaek等證實睪酮水平降低可導致性欲低下、射精障礙、性興趣減低，給予外源性睪酮14天后上述行為均可逆轉；Arver等研究也表明：去勢可使陰莖夜間勃起由7.5次/周減少為2.3次/周，同時伴有勃起硬度、持續時間、性交頻率、性欲和性滿意度減低，外源性雄激素替代可改善上述現象，類似研究還有很多。

　　有關雄激素替代療法目前尚有一些爭論：雖對性腺機能低下引起的性功能障礙治療效果好，但真正屬于這類的病人在ED中所占比率很低（一般<5％）；很難確定給予多大劑量的睪酮才能獲得最佳療效；存在一定副作用。

　　激素替代療法主要采用針劑，但定期注射給病人造成一定的不便，而且在一個注射周期中隨著藥物的代謝病人可出現周期性情緒、性欲變化；口服藥如甲基睪丸酮的肝臟毒性較大，目前較多使用的經淋巴吸收的安雄，因其不首先通過門脈系統，肝臟毒性小，效果尚可；也可使用外用貼片，一般應用2－3小時后即可出現體內睪酮水平迅速上升，但也有一些問題，如無法控制其激素釋放量�？稍斐审w內睪酮水平高于正常值5－6倍、每日都要粘貼而同房時需要摘下以及皮疹、水泡等皮膚過敏現象。

　　該法也有一定的副作用：血紅蛋白升高、水鈉潴留、氯離子水平降低、肝臟損害，對老年人還可造成BPH癥狀加重，PSA水平增高等。故對于年齡大于50歲者需定期肛門指診和PSA檢測。

　　激素替代療法對性腺功能低下所造成的ED治療有效，它可以改善勃起功能，根據病人需要可經皮外用、定期肌肉注射、皮下埋植和口服。

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　 2．非激素類藥物：

　　 激素類藥物治療勃起功能障礙畢竟占少數，非激素類藥物治療仍然占主導地位。根據藥物作用的部位大致可將其分為以下幾類：

　　 1)作用于中樞口服藥物

　　 (1)腎上腺受體拮抗劑(Adrenoceptor antagonists)

　　 育亨賓(Yohimbine)：是可逆性的α2－腎上腺受體拮抗劑，自本世紀六十年代廣泛應用至今，是現有治療ED藥物中應用時間較長的口服藥。過去15年研究表明，育亨賓治療心理性勃起功能障礙有效率為46％，而對器質性勃起功能障礙無效，這是因為人陰莖海綿體組織中所含α2受體甚少 。常用劑量為20－30mg/天，副反應包括惡心、頭痛、消化不良、一過性血壓升高等

　　 酚妥拉明(Phentolamine)：作為α－腎上腺受體拮抗劑已用于陰莖海綿體注射治療。1988年Gwinup首先應用酚妥拉明50mg口服治療勃起功能障礙。1994年丹麥Wagner等報告安慰劑平行對照試驗結果：血管性勃起功能障礙患者口服酚妥拉明30-40%有效（安慰劑組15-20%）。一個大規模多中心雙盲對照試驗證實：40mg和80mg酚妥拉明治療勃起功能障礙患者，有效率分別為51％和53％，安慰劑組為38％。最近美國學者提出，對輕中度勃起功能障礙患者性交前服用酚妥拉明可起到一定效果。筆者認為，正象外國學者用大劑量高特靈治療BPH獲得較好效果而在國人卻無法耐受一樣，酚妥拉明治療勃起功能障礙的劑量選擇應因人而異。

　　(2)多巴胺類(Dopaminergic agents)

　　脫水嗎啡(Apomorphine)：為多巴胺激動劑，最先用于治療Parkinson病，后來發現該藥可以使性功能正常者產生勃起，經研究證實它可刺激中樞神經系統與性有關的多巴胺受體，也可通過骶副交感神經叢擴張陰莖海綿體血管。Heaton等(1995)應用脫水嗎啡3-4mg治療精神性ED，70%有效；美國一組457例心理性勃起功能障礙的隨機對照雙盲試驗顯示：安慰劑組、4mg組和6mg組有效率分別為32％、52％和60％。但因有打哈欠、低血壓、惡心、頭暈等不良反應限制了其應用。

　　溴隱亭(Bromocryptine)：另一種多巴胺類口服藥，作用于垂體，抑制泌乳素分泌，故可用于治療高泌乳素血癥引起的勃起功能障礙。這類病人一般由于垂體腫瘤、慢性腎衰及服用藥物抑制下丘腦中樞，使睪酮水平下降，性欲減低。起始劑量1.2mg，每日2次，每3－7天增加1.25mg，可逐漸增大到10mg/天。需定期檢測血泌乳素水平，有些病人還需要外源性睪酮聯合治療。臨床證實其作用有限，常伴有惡心、嘔吐和低血壓。

　　(3)5－羥色胺受體拮抗劑(Serotonin receptor antagonists)

　　氯哌三唑酮(Trazodone)：一種三環類抗抑郁藥，既可以作用中樞5－羥色胺受體，抑制5－羥色胺重吸收，也有抗膽堿活性和腎上腺受體阻斷作用，故該藥引起勃起的機制是復雜的、多方面的。該藥最早用于治療抑郁癥，在應用中發現正常性功能者出現異常勃起，遂開始關注其誘發勃起機制，并逐漸應用于臨床。

　　早期研究表明：50mg tid治療心理性勃起功能障礙有效率為65％， Kurt(1994年)及Lance(1995年)均報告本藥50mg tid能改善陰莖勃起功能障礙。但新近Meinhardt報告指出，該藥效果不明顯且副作用大，其中異常勃起發生率可達1/10000。也有人提出與育亨賓聯合使用效果更好些。但總的說來該藥用于治療勃起功能障礙的前景不佳。

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　　2)作用外周口服藥物

　　 雖然海綿體平滑肌張力的調控十分復雜，但NO無疑是最重要的物質，它由內皮細胞和副交感神經末梢釋放,刺激鳥苷酸環化酶，使鳥苷酸（Guanosine Monophosphate GTP）變為環鳥苷酸(Cyclic Guanosine Monophosphate cGMP)，后者為第二信使，可松弛平滑肌。磷酸二酯酶（PDE）可使cGMP分解為GMP。根據結構和作用特性，將PDE分為1－7，其中2、3、4、5在陰莖中被發現，研究證實PDE5與cGMP親和性最高，也是陰莖中影響勃起最重要的同功酶。最新研究表明有兩種PDE5，但作用等尚不清楚。而抑制PDE則可提高NO的作用強度。已發現有三種PDE5抑制劑1)Dipyridamole ：抑制PDE5、PDE6的強度相同，臨床曾用于血管擴張、抗血小板，但對陰莖作用未見報告；2)Zaprinast ：對PDE5的抑制率是PDE6的五倍，貓尿道內使用可誘發勃起；3)Sildenafil：作用強度高于上述二者100多倍，是PDE5特異性抑制劑，對陰莖中PDE2、3作用極小，這也是Sildenafil用于治療勃起功能障礙的基礎。

　　西地那非(Sildenafil)：是特異性磷酸二酯酶Ⅴ抑制劑，可抑制cGMP降解，提高cGMP濃度，起到治療ED效果。人與兔試驗表明：西地那非可增強陰莖對電刺激、氮化物刺激的反應；麻醉下狗應用西地那非后，電刺激盆腔神經及外源性硝酸化物可產生更高的海綿體內壓，此時全身血壓無改變，表明西地那非僅作用陰莖，可降低平滑肌對性刺激反應的閾值，使平滑肌更易于對性刺激產生反應。實驗室研究表明：西地那非使細胞內cGMP水平升高，增強NO作用強度，從而使平滑肌松弛，產生陰莖勃起。

　　 現有安慰劑平行對照雙盲試驗表明，性生活前一小時服用西地那非50-100mg治療ED，有效率可達60-70%。服用劑量因人而異，以50－10mg有效者居多，每日最多只服一劑。西地那非對心理性、器質性和混合性勃起功能障礙均有效，但并不影響性欲和性興趣，仍需正常性刺激存在來啟動性活動。

　　主要有頭痛、鼻塞、面部潮紅等可耐受性不良反應。對因心肌供血不全服用硝酸甘油者禁用，心功能差者應慎用。1998年三月FDA批準上市以來，在美國國內已開處方1000萬份以上，并風靡全世界。該藥在我國已完成Ⅱ期臨床試驗，有望在不久上市。

　　3)外用藥物

　　霜劑和膏劑是勃起功能障礙治療中最古老的方法，其作用機理主要是平滑肌松弛和血管擴張。一般好的霜劑和膏劑具有以下兩個特性：必須是脂溶性，保證藥物可以穿透皮膚進入血液；能夠穿透Bucks筋膜和白膜進入海綿體。

　　常見藥物有

　　(1) 硝酸甘油：為氧化氮(NO)供體，膏劑為2％濃度，貼片一般24小時可釋

　　放5－10mg硝酸甘油。該藥可產生陰莖充盈，但很少出現完全勃起，副反應有頭痛、頭暈和低血壓，如用藥后不戴避孕套性交，則可干擾女方產生頭暈和頭痛。一組62例患者研究表明：63％患者有完全勃起，13％有間斷勃起。由于該藥副反應存在，效果不佳，故應用不多。

　　(2) 三合一霜：為混合制劑，內含3％氨茶堿、0.25%二硝酸異山梨糖醇和 0.05% co-dergocrine。性交前15分鐘涂于龜頭和陰莖體部。臨床應用表明：60％病人陰莖血流增減，勃起改善，而安慰劑組有效率為8％ ，無明顯副作用。

　　(3) 長壓定：效果不理想，宜混合其它藥物共同使用為好。

　　(4) 前列腺素E1：為0.01%凝膠制劑，1995年Kim報道應用該藥治療10例 患者，海綿體動脈直徑由用藥前0.9mm擴大為用藥后1.1mm，動脈收縮期流速峰值由15.4cm/s升至22.8cm/s。

　　 效果不佳、副作用存在使外用霜劑、膏劑和貼片劑未廣泛應用。隨著對陰莖勃起生理和藥理學特性的深入了解，局部用藥將進一步開發，使其更加有效。另外，不同作用機理藥物的協同作用將使藥物效果更好，副作用更小。從實用角度看，未來著眼點應在效果好、易吸收、副作用小的經皮給藥制劑。

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　　4)中藥

　　中醫中藥治療勃起功能障礙有著悠久歷史，中醫的辯證施治對勃起功能障礙的治療有一定的療效，主要機理是壯陽補腎達到治療的目的，常用的有五子衍宗丸、金匱補腎丸、男寶、龜甲養陽片等。

　　5)其它藥物

　　左旋精氨酸(L-Arginine)：為NO前體，大鼠試驗證實可改善勃起。1994年Zorgniotti報告每日口服2800mg左旋精氨酸治療勃起功能障礙，40%患者性功能有所改善，但其確切臨床效果有待進一步研究。

　　對心理性勃起功能障礙可用小量鎮靜、安定類藥物，也可用維生素B1、維生素E等；對器質性勃起功能障礙可用維生素B1、維生素B12、維生素E、ATP、氯脂醒和微循環改善劑。

　　總之，藥物治療仍是勃起功能障礙治療的一線方法，隨著一些新藥不斷問世和藥物治療效果的不斷提高，藥物治療越來越受到重視，也將為勃起功能障礙的治療帶來新的前景。