這還得由子宮肌瘤的發病機理談起。既往認為子宮肌瘤的發生和雌激素有關，因而用雄激素丙酸睪丸酮治療，予以對抗；或用雌激素受體阻滯劑三苯氧胺來減少雌激素對子宮肌瘤的作用，但這些藥物效果并不盡如人意。1983年Filicori創用GnRH-a(促性腺激素釋放激素激動劑)治療子宮肌瘤。其機理是通過一系列藥理連鎖作用，造成性腺功能低下(其低雌激素環境類似藥物性切除卵巢)，及子宮和肌瘤血流量減少，最后使肌瘤縮小。此藥縮小子宮肌瘤作用明顯，是以往藥物難以比擬的。但由于此藥價格貴，且需每日肌肉注射，治療期長達3-6個月，限制了其廣泛使用。近些年來，隨著醫學科學的飛速發展，認為子宮肌瘤的發生和孕激素也有關。根據這一機理，1993年Murphy首先把孕激素受體阻滯劑Ru486(國內藥名米非司酮)用于治療子宮肌瘤，以阻斷孕激素對子宮肌瘤的作用，取得了滿意效果。據最近文獻報道，米非司酮和GnRH-a比較，其縮小子宮肌瘤的療效相仿，但其副反應輕且發生率低，停藥后子宮肌瘤復發率也較后者低。此藥為片劑，每日口服1次即可，價格也低廉，這些優點使此藥易于為病員接受，易于推廣。

臨床上采用此藥表明，用藥后肌瘤都有不同程度縮小，貧血癥狀消失，紅血球、血色素指標均恢復正常。此藥治療子宮肌瘤特別適用于下列兩種情況：第一種，更年期婦女患子宮肌瘤者，用藥后可縮小子宮肌瘤，有些專家認為尚有提早進入絕經期的作用。對同時伴有更年期功能性子宮出血者更可說是一藥三得，用藥后絕大多數病員當月就停經，使出血止住(療程結束后，一般在六周內恢復月經)。第二種，患巨大子宮肌瘤伴嚴重貧血者，手術前用此藥使肌瘤縮小，易于子宮手術切除，減少術中出血，從而可使手術中不輸血或少輸血。對不孕原因系子宮肌瘤引起者，用藥后使肌瘤縮小，可作單純子宮肌瘤剔出術，保留子宮，為生育創造條件。

自米非司酮用于治療子宮肌瘤以來，有相當一部分病員免去了手術之苦，但此藥必須在有經驗的專科醫師指導下選擇使用。在臨床應用中必須嚴格、仔細地掌握其適應癥及禁忌癥。伴有哮喘，心絞痛、潰瘍性結腸炎，心律失常，心力衰竭、腎上腺皮質功能不全等病情者禁用。