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阿司匹林經得起時間的考證

阿司匹林經得起時間的考證

  1950年,阿司匹林以“銷量最好的止痛藥”被列入世界吉尼斯紀錄。

  1898年,在拜耳公司工作的德國化學家菲利克斯·霍夫曼合成了乙酰水楊酸。

  自問世至今,阿司匹林已經歷了百年歲月,挽救了成千上萬的生命。它同青霉素、安定共同被譽為世界三大經典藥物,是藥物史上的奇跡。特別是在心血管領域的應用上更是開創了一片更廣闊的空間,阿司匹林像忠誠的衛士一樣維護著血管的暢通。心腦血管疾病患者正確認識和使用阿司匹林,是保證健康的重要前提,也是提高生活質量的良好保證。

  阿司匹林已有百年歷史

  早在公元前400年,希波克拉底就曾記述過,柳葉這類含有水楊酸的植物在鎮痛方面具有奇效。1853年,弗雷德里克·熱拉爾就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸,但沒能引起人們的重視。1898年,德國藥劑師菲利克斯·霍夫曼用化學的方法合成了乙酰水楊酸,1899年由德萊塞介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。在當時社會,由于受到制藥技術的羈絆,阿司匹林成為市場上千金難尋的“神奇”藥物。

  到20世紀中葉,隨著藥理學和臨床醫學實踐的不斷深入,科學家們發現:阿司匹林不僅能抑制前列環素的合成,也能抑制血栓素(TXA2)的生成,而這些物質恰恰能誘導血小板的聚集和黏附。血小板的聚集和黏附是血栓形成的重要環節,因此說,阿司匹林具有直接抗血小板聚集和抑制血栓形成的作用。阿司匹林的這一作用通常在使用較小劑量時出現。這便是小劑量阿司匹林預防、治療血栓的理論基礎。

  小藥片,大作為

  冠心病,是冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的簡稱,它是對人類健康危害極大的心血管疾病。目前,對于冠心病的治療無外乎三大手段——藥物治療;內科介入治療,即冠脈內植入支架;外科手術治療,即搭橋。無論選擇何種治療手段,阿司匹林的應用都是治療之基礎。冠心病急性心肌梗死的死亡率極高,這是因為血小板的急速聚集,完全阻斷了心肌的血流供應。其實,血小板對破裂斑塊的黏附與聚集,是機體維護脈管系統結構完整性的一種生理性防護反應,但過度反應所產生的閉塞性血栓可以導致組織一過性缺血甚至壞死。而阿司匹林用于心血管疾病治療的機制就在于,作用在血小板的生成酶,抑制血小板的聚集,以達到抗栓作用。從而可降低急性血管事件的發生,救人于危急。

  目前阿司匹林廣泛用于心腦血管疾病的一級預防和二級預防。所謂一級預防,是指已經有一項或多項危險因素(如高齡、肥胖、吸煙、高血壓、糖尿病、高脂血癥及早發的心血管疾病家族史等),但尚未罹患心血管疾病者,預防首次心血管事件的發生。而二級預防,是指已經罹患冠心病如心肌梗死,需采取措施防止心肌梗死再次發作或猝死。阿司匹林適用人群廣泛,對于存在心腦血管疾病患者,10年心血管事件危險≥10%的健康人都是使用阿司匹林的恰當人群。隨著制藥工藝的改變,阿司匹林已不再價格昂貴。目前市場上一片小小的阿司匹林,每片最貴也不過1元錢,一些國產阿司匹林片劑甚至只要幾分錢。但是統計資料顯示,阿司匹林每年卻挽救了上百萬患者的生命。

  走出誤區,走進健康

  然而,每當提起阿司匹林,人們總是不約而同地想到它的副作用——出血和胃腸道刺激。因此,有人即便已經診斷了冠心病,甚至放置了冠脈內支架,都因懼怕副作用而冒然停藥,或自行將藥物減量服用。殊不知,這走進了阿司匹林應用的兩個最大誤區。阿司匹林在心血管領域應用的主要機制在于抗血小板的聚集,同時它也的確存在對胃黏膜的刺激。目前的研究及臨床觀察證實,與其他藥物相比,阿司匹林是獲益/風險比很高的藥物,也就是說,其獲益遠遠大于風險。每5000例接受阿司匹林治療的患者中,會出現1例嘔血病例;但阿司匹林每治療1000例患者,每年就會阻止19例嚴重心血管事件的發生。總之,阿司匹林有副作用,但是利遠大于弊。

  在臨床工作中,我們曾發現5名行冠狀動脈支架植入后的患者,因擔心阿司匹林副作用而自行停藥,最終發生再次心梗和支架內再狹窄等不良后果。對于心血管疾病患者而言,自行停用阿司匹林是不可取的。減量服用同樣也是一種不科學的做法,使獲益/風險降低。“中國專家共識”建議,在缺血性心腦血管疾病預防中,每天使用阿司匹林75—150毫克,在缺血性卒中或急性心梗患者中,可以使用150—300毫克的負荷劑量。臨床實踐證實阿司匹林的安全性是可靠的。但安全起見,對于患有潰瘍性疾病及出血性疾病的患者,應在醫師的指導下科學應用。

 

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