羅格列酮是一種胰島素增敏劑，可使外周組織細胞恢復對胰島素的敏感性，有助于改善血糖控制，也可降低餐后血糖，具有對血糖控制的持久改善作用。但羅格列酮也有缺點，即單一用藥作用發揮緩慢，療效有限，只有在其聯合應用基礎上才能充分發揮其降糖作用。二甲雙胍是臨床常用降糖藥，具有多重降糖機制，包括促進肌肉等外周組織細胞對葡萄糖的利用，抑制肝糖原異生，減少腸道吸收葡萄糖等，臨床常用于單純飲食控制不滿意，肥胖或是合并心血管病的Ⅱ型糖尿病人。但二甲雙胍也有其缺點，長期用藥可引起肝損傷或藥效下降，難以長期用藥。

臨床研究表明，羅格列酮與二甲雙胍聯合應用具有協同作用，能夠持久控制血糖，經過3～5年聯合應用，可使糖化血紅蛋白(HBA1C)水平較基線下降0.28%～2.3%，顯示出較其他口服降糖藥組合更好的療效。羅格列酮與二甲雙胍的聯合應用還可使各自用藥劑量減小，不良反應減少，不會引起低血糖，不會增加心血管安全性問題，且不增加體重，因而保證了用藥安全性。羅格列酮的用法為每日1次口服，劑量為4毫克。二甲雙胍的用法為每次 0.25～0.5克，每日 2次。

注意，有如下情況禁用該組合：肝腎功能不全，嚴重心血管疾病、糖尿病高滲性昏迷、酮癥酸中毒、嚴重感染以及對藥物過敏者。