通用名稱：巴氯芬

英文名稱：Baclofen

中文別名：巴氯酚、貝康芬、貝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克諾芬(γ-氨基丁酸類似物)、

英文別名：Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabalon、Neurospas、Spastin、Spastion

【藥理】

本品為骨骼肌松弛藥。機制尚不明，可能干擾興奮性神經(jīng)遞質(zhì)釋放，抑制脊髓突觸間的傳導(dǎo)。

藥動學(xué)

口服從胃腸道迅速、完全吸收�？诜�后 1～3h，血漿濃度到達(dá)高峰，但個體差異較大。半減期為 3～4h。70％～80％藥物以原形從小便排出，約 15％由肝臟代謝。

[藥理作用]Baclofen能激活GABAβ受體，降低脊髓單突觸或多突觸的反射電位及脊髓后根與后根間的反射電位，產(chǎn)生骨骼肌松弛作用，自70年代以來，國外一直廣泛使用于脊髓損傷性痙攣患者，國內(nèi)尚未見使用此類藥物的報導(dǎo)，此藥已經(jīng)衛(wèi)生部藥政司許可，同意將此藥應(yīng)用于臨床。

【適應(yīng)癥】

用于改善錐體束損害造成的肌張力增高的痙攣癥狀、不同原因造成的痙攣性偏癱和截癱，如多發(fā)性硬化、腦血管病、脊髓損傷和脊髓炎后遺癥、兒童腦性癱瘓、破傷風(fēng)、難治性呃逆；改善 Duchenne肌營養(yǎng)不良癥患者中十二指腸梗阻出現(xiàn)的反復(fù)嘔吐；緩解三叉神經(jīng)痛、帶狀皰疹后神經(jīng)痛，改善錐體外系損害后造成的肌強直如帕金森病、遲發(fā)性運動障礙以及 Huntington舞蹈病的輕度改善。靜脈注射后減少截癱患者的殘余尿。

【用法用量】

口服，初次劑量 5mg，每日 1次，以后逐漸增加到5mg，每日 3～4次。劑量可個體化，但絕對不超過 80mg。 10歲以下兒童為每日 0.75～1mgkg。10歲以上兒童每日 2mgkg，也應(yīng)逐漸加量。

鞘內(nèi)注射，每日 1～2mg，腎功能衰竭時應(yīng)減少劑量。

停藥時可有幻覺、焦慮、意識模糊、驚厥或原有強直和痙攣癥狀加重等情況。故減量時應(yīng)在 2周內(nèi)逐漸減完，避免這些癥狀發(fā)生。

[劑型與規(guī)格]片劑：10mg片。

【禁用慎用】

十二指腸潰瘍、嚴(yán)重精神病和癲癇患者慎用。糖尿病患者應(yīng)用本藥可使血糖增高。肝腎功能不佳者慎用，并應(yīng)減少劑量。張力增高性膀胱的尿潴留患者禁用，服藥時應(yīng)避免駕駛。

癲癇病、驚厥病或精神紊亂病史和有腦血管病的老年人都應(yīng)視為容易產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的人群。

【給藥說明】

停藥時可有幻覺、焦慮、意識模糊、驚厥或原有強直和痙攣癥狀加重等情況。故減量時應(yīng)在 2周內(nèi)逐漸減完，避免這些癥狀發(fā)生。

【不良反應(yīng)】

長期使用突然停藥可引起：停藥綜合征,幻覺,癲癇,惡心,便秘,皮疹,食欲減退,蓄積中毒.

可有頭昏、乏力、低血壓、惡心、嘔吐、欣快、幻覺、精神憂郁、頭痛、失眠、耳鳴、麻木、談話含糊、腹瀉、皮疹、肝功能損害、震顫。過量時或鞘內(nèi)注射時可有呼吸抑制、昏迷、抽搐，突然停藥有戒斷綜合征。

【相互作用】

因本品反而增加尿潴留。服藥期間禁酒和禁止與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物合用。

三環(huán)抗抑郁藥可加強此藥的松弛作用，而導(dǎo)致嚴(yán)重的張力降低性虛弱。