【英文名稱】clethodim;Select;(±)-2-((E)-3-chloroallyloxyimino)propyl-5-((2-ethylthio)propyl)-3-hydroxycyclohex-2-enone;(E,E)-(±)-2-(1-((3-chloro-2-propenyl)oxy)omino)propyl-5-(2-(ehtylthino)propyl)-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-one

【性狀】

    原藥為琥珀色透明液體。

【溶解情況】

    溶于大多數有機溶劑。

【用途】

    本品是高選擇性,內吸傳導型芽后除草劑。在雜草生長旺盛時使用。可防除多種一年生和多年生禾本科雜草。施藥適期：一年生禾本科雜草于3～5葉期，多年生禾本科雜草于分蘗后施用最有效。非施藥適期使用則需提高劑量或增加施藥次數。如能獲得霧滴的均勻分布．低噴液量（即50Lha）比高噴液量（180～280Lha）更有效。加入植物油 2.34Lha，可提高生物活性。

【制備或來源】

    以2-丁烯醛為原料，經過多步反應而得。

【其他】

    穩定性：對紫外光穩定，在極端pH值下不穩定。

中文正式名
鹽酸帕羅西汀片

商品名及別名
賽樂特  (seroxat)

英文名
  Paroxetine  Hydrochloride Tablets

分子式及分子量
[C19H20FNO3].HCL 365.84  

性狀
本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。

主要成分
主要成份是鹽酸帕羅西汀，其化學名為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-｛［3，4-(甲二氧基)苯氧基］甲基｝-哌啶鹽酸鹽。

藥理學特征
         本品是強力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強迫性神經癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認為與它所具有的特異性抵制腦神經的5-HT再攝取有關。本品的化學結構不同三環類、四環類及現有的其它抑郁藥。它對去甲腎上腺素、
        多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結合試驗表明，本品和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體幾乎沒有親和性。

藥代學特征
口服后本品能完全吸收，吸收后經首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達到穩態，極少數病人所需的時間稍長，穩態時的Cmax為61.7ngml，Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ngml。本品95%與血漿蛋白結合，分布于全身各組織，包括中樞神經系統，僅1%留在體循環中。其清除半衰期通常為24小時。本品經肝臟代謝，主要經腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。

[適應癥]
[作用與用途]
         治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對日常活動缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。
       治療強迫性神經癥。常見的強迫癥狀：感受反復和持續的可引起明顯焦慮的思想、沖動或想象，從而導致重復的行為或心理活動。
       治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥社交焦慮癥。焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現為繼發于顯著或持續的對一個或多個社交情景或表演場合的畏懼，從而導致回避。
       治療療效滿意后，繼續服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強迫癥的復發。

服用方法
口服，建議每日早餐時頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。

不良反應
         臨床對照研究觀察到的不良反應為惡心、嗜睡、出汗、震顫、乏力、失眠、口干、性功能障礙(包括陽萎、射精障礙)、頭暈、便秘、腹瀉和食欲下降。多數不良反應的強度和頻率隨用藥的時間而降低，通常不影響治療。曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅綠色盲、嘔吐及血清素綜合征的報道。
       與其他SSRIs一樣，有報道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報道。曾有發生意識障礙的報道。
       肝功能異常也有報道，但少有嚴重的肝功能異常，若肝功能檢查持續升高應考慮停服本品。還有報道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有血小板減少癥的少量報道。
        很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報道。偶有報道光敏反應、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經水腫的蕁麻疹)，Neroleptic malignant 綜合征(通常發生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發生在老年人，通常在停藥后迅速恢復。也有疑為高催乳素血癥溢乳癥的癥狀的報道。
        鹽酸帕羅西汀羅三環類抗抑郁藥所引起的不良反應如：口干、便秘和嗜睡少見。
        錐體外系反應包括口－面部肌張力障礙罕見報道，大多發生在潛在運動障礙的病人或正服用精神科藥物者。
        迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激惹、震顫、惡心、出汗、意識模糊)也有報道。建議終止治療前逐漸減量。

禁忌癥
對本品過敏者禁用。

注意事項
     心臟：本品與其它精神科藥物一樣，心臟病患者應在醫生指導下服用。
       癲癇：與其它精神科藥物一樣，癲癇患者慎用。
        抽搐發作：使用本品治療過程中抽搐的發病率0.1%。抽搐發作的病人應停止用藥。
        青光眼：與其它5－HT再攝取抵制劑(SSRIs)相比，本品較少引起瞳孔擴大，房角變窄的青光眼患者可慎用。
        電休克療法(ECT)：目前尚元有關和電休克聯合治療的臨床治療放射性的癲癇發作和或繼發癲癇。
        躁狂：與所有的抗抑郁藥物一樣，有躁狂病史的患者要慎重使用。
        駕駛操縱機器：臨床證明，服用本品后，對認知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機器時，應小心謹慎。
        妊娠和哺乳期：雖然動物研究表明，帕羅西汀無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫生認為利大于弊時方可使用。因抑郁癥疾患本身有情緒低落、有自殺念頭和自殺傾向的特點，在治療時應密切觀察患者直至癥狀緩解。
        對駕駛員及機械操作能力的影響：臨床證明，服用本品后，對認知功能或精神活動沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機器時，應小心謹慎。

孕婦及哺乳
婦女用藥
雖然動物研究表明，帕羅西汀無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫生認為利大于弊時方可使用。

兒童用藥
因本品對兒童的療效及安全性數據尚不完善，幫不推薦兒童使用。

老年患者用藥
老人服用帕羅西汀后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過40mg.

藥物相互作用
         鹽酸帕羅西汀的吸收和藥代動力學特點，不受食物及抗酸藥的影響。本品與含血清素相關的反應，表現為激越、意識模糊、大汗、幻覺、反應亢進、肌陣攣、顫抖、心動過速和震顫。色氨酸與另－5－HT再攝取抵制劑(SSRI)合用時已有不良反應報告，故本品與已知藥物代謝抵制劑合用時，應使用劑量范圍的低限。而當本品與已知的視臨床反應(療效及安全性)而定。
        盡管本品不會增加酒精引起的智力和運動能力的損害，但服用本品的患者應避免飲酒。對健康受試者的研究表明，與氟哌啶醇、戊巴比舀或去甲羥斟安定合用時不增加鎮靜和嗜睡作用。但已接受神經安定類藥物治療的病人，服用本品時應注意。與大多數抗抑郁藥一樣，本品不能與單胺氧化酶抵制劑合用。服用本品前后兩周內不能使用單胺氧化酶抵制劑。在停用單胺氧化酶抵制劑兩周后開始服用本品時應慎重，劑量應逐漸增加。研究服用鋰鹽的 患者并未必現本品與鋰鹽之間有藥代動力學作用，但臨床經驗不多，當本品和鋰鹽合用時應慎重、并監測血鋰濃度。本品與苯妥英鈉合用，會降低本品的血藥濃度，增加不良反應的必生，故無原則調整初始劑量；若無原則調整為時不晚應根據臨床反應。本品與抗驚厥藥物合用時，也可增加不良反應的發生。
        本品和華法令可能有藥代動力學方面的相互作用，使得凝血酶原時間改變而增加出血。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，要非常慎重使用。和其它抗抑郁藥包括5－HT選擇性抑制劑一樣，本品抑制肝臟細胞色素P450同功酶CYP2D6，從而導致合并用藥時，由此種同功酶代謝的那些藥物的血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定，合并用藥時應慎重。這些藥物有：某些三環類抗抑郁藥(如：去甲替林、阿米替林、丙米嗪、地昔帕明)、吩噻嗪類抗精神病藥(如奮乃靜、甲硫達嗪)和IC型抗心律失常藥(如普羅帕酮、氟卡尼)。
         本品可明顯增加丙環定的血漿水平，若出現抗膽堿能作用時應減少丙環定的劑量。 

藥物過量
         臨床資料表明，本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品后可能出現惡心，嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩躁、出汗、嗜睡、發熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激越、焦慮和心動過速、但無驚厥。偶有昏迷或心電圖變化，但極少危及生命，多發生在合用其它精神科藥物時。
        無特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥過量的常規方法處理。早期服用活性碳能延緩本品的吸收。

規格
20mg(以C19H20FNO3計算)

有效期
三年

儲藏
遮光、密閉，在干燥處保存。

批準文號
(95)衛藥準字J-50號

所屬目錄
國家、醫保乙、公費

藥物類別
  SSRI類抗抑郁藥

參考價格
 

生產單位
葛蘭素史克