中文正式名 弗賽德
　　商品名及別名 咪達唑侖
　　英文名 Midazolam

　　性狀 本品為無色至淺黃色澄明液體
　　藥理學特征 咪達唑侖有抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉松弛、順行性遺忘的作用。雖然咪達唑侖的作用機理尚不十分明確，但它與其它苯二氮　卓類作用相似，即通過干擾有抑制作用的神經介質γ-氨基丁酸（GABA）的再吸收，導致GABA蓄積。咪達唑侖與苯二氮卓受體有強的親和力（大約為安定的二倍），咪達唑侖引起遺忘的作用機理和作用點尚不完全明確。
　　藥代學特征 咪達唑侖肌注后吸收迅速，生物利用度大于90，肌注后15-60分鐘內達作用高峰。咪達唑侖于體內廣泛分布，包括腦脊液和大腦組織。廣泛與血漿蛋白結合，其蛋白結合率為97%。咪達唑侖迅速被代謝為1-羥基甲基咪達唑侖和4-羥基咪達唑侖，這些代謝產物的藥理作用與藥物原形相比可以忽略不計。咪達唑侖主要以葡糖苷酸結合物的形式從腎臟排出，少于靜脈給藥量的0.03%以原形排出。清除半衰期大約2.5小時。

　　[適應癥]
　　[作用與用途] 術前鎮靜。診斷或內窺鏡操作前的清醒性鎮靜。麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜。

　　服用方法 一般成人劑量：術前鎮靜：肌注對60歲以下成人，建議在手術前1小時以0.07-0.08mg/kg的劑量給藥。而對以下這些病人應劑量個體化和作減量調整：慢性阻塞性肺部疾病；年齡大于60歲；病人正在應用鎮疼藥或其它中樞神經系統抑制藥物；其它高危手術病人。咪達唑侖應在大肌群進行深部肌肉注射。
　　清醒性鎮靜：靜脈給藥。當用于清醒性鎮靜時，劑量也須個體化和逐步調整，不應單次大量或快速靜脈內注射，建議1mg/kg的咪達唑侖用于清醒性鎮靜作緩慢注射，1mg/mL和5mg/mL的二種劑型可以用0.9%的氯化鈉或5%的葡萄糖溶液稀釋。
　　維持劑量：如要維持所希望的鎮靜作用，劑量可以比首劑量增加25%，但點滴速度應緩慢，特別是老年有慢性病者或者極度衰弱病人。這種增加劑量僅限于全面臨床評估后有明顯需要的病人。
　　年齡在60歲以下的成年人：緩慢給藥直至達到所希望的效果，如病人開始出現言語不清。開始至少2分鐘內劑量不應超過2.5mg，等待2分鐘或更長時間以觀察作用效果。如果需要進一步點滴，應以小劑量增加，直至較理想的鎮靜效果，總劑量一般不超過5mg。
　　年齡在60歲以上，衰弱或伴有慢性疾病的病人：老年和有慢性疾病的病人或肺功能不良病人呼吸困難或窒息的危險性增大，同時由于在這些病人中，藥物的峰效應作用可能會延長，因此應逐漸較小地增加給藥量并且注射速度應更緩慢。有些病人劑量小到1mg即有反應效果，開始至少2分鐘內劑量不應超過1.5mg,等待2分鐘或更長時間以觀察作用效果。如果需要，應以每2分鐘內不超過1mg的速度給藥，之后等待2分鐘或更長時間評估鎮靜效果。總劑量一般不超過3.5mg。
　　麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜：給藥前未用藥的病人-平均年齡在55歲以下的病人，誘導劑量為0.3-0.35mg/kg，在20-30秒內注入，等待約2分鐘觀察結果，如要需要，應以初始量25%的增加量給藥直至達到完全誘導效果，而一些耐受力很強的病人，往往需要加大劑量至0.6mg/kg，但如此大劑量會延長病人的恢復時間。年齡在55歲以上的病人：常常需要較小劑量的咪達唑侖作麻醉誘導，建議初始劑量為0.3mg/kg，有嚴重全身性疾病或體質衰弱病人初始劑量一般為0.2-0.25mg/kg，而某些病人劑量可小到0.15mg/kg。
　　給藥前已用藥的病人：當病人已接受鎮靜或鎮痛藥物時，咪達唑侖的推薦劑量為0.15-0.35mg/kg。年齡在55歲以下的成人：劑量為0.25mg/kg，并于20-30秒內注入等待2分鐘以觀察結果。55歲以上的手術病人：首次推薦劑量為0.2mg/kg。
　　不良反應 咪達唑侖應用后最常見的反應是生命體征的不穩定。靜脈注射后可能出現窒息。注射部位局部的反應包括疼痛，發紅或靜脈炎。其它不常見的副作用包括呃逆、惡心、嘔吐、頭痛、昏睡、支氣管痙攣、進行性記憶喪失。突發譫妄和因麻醉發生意外的時間延長。

　　禁 忌 癥 禁用于已知對苯二氮卓過敏的病人，苯二氮卓禁用于急性閉角性青光眼的病人。

　　注意事項 隨著咪達唑侖的鎮靜或麻醉作用，可能出現運動精神機能的減退，這種現象由于合用藥物和總劑量的不同，可能會持續長短不同的時間。咪達唑侖用于門診病人時，應考慮到它對工作時需要特別清醒的人群（如司機或其它技能工作）可能發生的副作用。在咪達唑侖的鎮靜作用如昏睡，記憶喪失消退之前，不應進行機器操作或駕駛機動車輛；或者等到麻醉或手術過后一天（或等待更長的時間）。
　　
　　孕婦及哺乳
　　婦女用藥 除非有絕對的必要，否則不應用于懷孕的頭3個月。咪達唑侖能分泌于人類乳汁中，因此不推薦用于哺乳期婦女。
　　兒童用藥 尚無有關18歲以下兒童應用咪達唑侖，其年齡與藥效作用關系的研究，至今沒有文獻記載兒童用藥出現的問題。新生兒不應使用咪達唑侖。
　　老年患者用藥 老年病人常有與年齡有關的腎功能減退，因此應減量使用。
　　藥物相互作用 給藥前應用嗎啡、哌替啶，芬太尼使靜脈注射咪達唑侖的鎮靜作用增強，必須根據給藥前用藥量來調整咪達唑侖的用量。
　　咪達唑侖肌注后，硫噴妥鈉用于誘導麻醉的劑量應適當減少。
　　當咪達唑侖與β-受體阻斷劑、鈣通道拮抗劑、利尿劑、ACE抑制劑、左旋多巴、硫酸鎂、硝酸鹽和其它降壓藥物同時用藥時，咪達唑侖有潛在的降壓作用。
　　靜脈注射咪達唑侖可降低用于全身麻醉的氟烷的最低肺泡濃度。
　　西米替丁對細胞色素P450酶系統的抑制作用可能導致咪達唑侖在肝臟中的代謝減少，因而使咪達唑侖的消除延遲，血清濃度升高。
　　藥物過量 癥狀：目前尚無足夠的人類應用咪達唑侖過量情況的資料，但據推測其過量的臨床表現與其它苯二氮卓類相同如：鎮靜、嗜睡、意識模糊、協調能力減退、反射作用減退、昏迷和其它生命體征的變化。
　　處理：應嚴密監測呼吸、脈搏、血壓的變化，采取適當的支持療法，保持病人呼吸通暢，給予應有的輔助呼吸，開始靜脈輸液。如果出現低血壓，治療應包括靜脈補液，根據臨床情況慎用血管加壓藥。
　　氟馬西尼是一種特殊的苯二氮卓類受體拮抗劑，它可以完全或部分緩解苯二氮卓類的鎮靜作用，可用于確認或懷疑苯二氮卓過量。

　　有 效 期 2年
　　儲　　藏 25℃以下避光保存，不得冷凍。
　　批準文號
　　所屬目錄 國家
　　藥物類別 抗焦慮，鎮靜催眠藥