藥品名稱 阿普唑侖片
英文名稱 Alprazolam Tablets
藥品別名 佳靜安定、佳樂定
藥物類別 抗焦慮，鎮靜催眠藥
化學成分 本品為1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2，4-三唑[4，3-α][1,4]-苯并二氮雜卓。
分子式及分子量 分子式：C17H13CLN4 分子量：308.77
性狀 本品為白色片
藥理藥動
本品為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZR分為I型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
藥代動力學
口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約為80%。口服后1～2小時血藥濃度達峰值。2～3天血藥濃度達穩態。T1/2 一般為12～15小時，老年人為19小時。經肝臟代謝，代謝產物α-羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少，停藥后清除快。
適應癥
主要用于焦慮、緊張，激動，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。
服用方法
成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4 mg。鎮靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4 mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。
不良反應
常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸。罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
有成癮性，長期應用后，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。
少數病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
禁忌癥
中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒、.肝腎功能損害、重癥肌無力、急性或易于發生的閉角型青光眼發作、.嚴重慢性阻塞性肺部病變、.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者慎用。
注意事項
對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
癲?G患者突然停藥可導致發作。
嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。
避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量。
出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。
兒童用藥，18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
妊娠及哺乳期婦女用藥：
1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；
2.孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應盡量避免使用。
3.本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。
本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2 mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
藥物相互作用
與西米替丁合用，可延緩本品的代謝。與酪胺含量高的食物（如奶酪）同服可能引起高血壓。
藥物過量
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
劑型規格 0.4mg
儲藏 遮光，密閉保存