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勞拉西泮

勞拉西泮

藥品名稱 勞拉西泮
英文名稱 Lorazepam
藥品別名 氯羥安定、氯羥二氮卓、氯羥去甲安定、洛拉酮、羅拉
藥物類別 抗焦慮,鎮靜催眠藥
化學成分 化學名為7-氯 ?C5-(0-氯苯基)-3-羥基-1,3-二氫-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮。
性狀 本品為白色片
藥理藥動
藥效學
苯二氮卓類為中樞神經抑制藥,可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認為可以加強或異化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經各部位起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氮離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經細胞膜,調節細胞的放電,主要起氮通道的閾值功能。GABA受體激活導致氮通道開放,使氮離子通過神經細胞膜流動,引起突觸后神經元的超極化,抑制神經元的放電,這個抑制傳譯為降低神經元的興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氮通道開放的頻率,可能增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氮離子通道的聯系來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。①抗焦慮、鎮靜催眠作用。刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體,因GABA在中樞神經系統為抑制性遞質,其受體的刺激增強了在腦干網狀結構受刺激后的皮質和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究體示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。②遺忘作用:地西泮和勞拉西泮在治療劑量時可以干擾記憶通道的建立,從而影響近事記憶。③抗驚厥作用:部分地可能由于增強突觸前抑制,抑制皮質丘腦和邊緣系統的致癇灶引起的癲癇活動的擴散,但不能消除病灶的異常活動。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突觸傳出通路,也可能抑制單突觸傳出通路。地西泮由于起抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制單突觸和多突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
藥動學
肌注吸收快而完全,屬短至中等半衰期苯二氮卓類藥,半衰期為10~20小時,口服后1~6小時、肌注1~1.5 小時血藥濃度達峰值,重復給藥蓄積作用甚小,經2~3天血濃度可達穩態。經腎臟排泄,停藥后消除快速。
藥理作用
本品對海馬和杏仁核具有選擇作用,可刺激杏仁核、下丘腦和皮質運動區、引起海馬神經元抑制性放電活動,激活苯二氮卓受體而加強GABA能神經傳遞。具有中樞鎮靜、抗諒厥和肌肉松弛作用,并有顯著的催眠作用,其抗焦慮作用較地西泮強 5倍。
適應癥
①抗焦慮,包括伴有精神抑郁的焦慮;②鎮靜催眠;③抗驚厥及癲癇持續狀態;④癌癥化療時止吐(限注射劑);⑤治療緊張性頭痛;⑥麻醉前及內窺鏡檢查前的輔導用藥。
具有較好的抗焦慮作用,對焦慮引起的植物神經癥狀如頭痛、眩暈、心悸、惡心、嘔吐等癥狀均有良好放果。用于神經癥及心身疾病也有―定療效。
服用方法 成人每次1-2mg,每天2-3次。年老或體弱者減少用量。
不良反應
靜脈注射可發生靜脈炎或靜脈血栓形成。
可引起肝損害,尿素氮升高,藥熱,幻視.母孕期用本藥新生兒可出現肌肉緊張,激動,飼食困難,發育遲緩.
常見有過度鎮靜、頭暈、疲軟等。少見定向障礙。其他還有惡心、食欲改變、睡眠障礙、皮膚反應等。過量可出現神志不清至昏迷。
禁忌癥
對羅拉或其他苯二氮卓類衍生物過敏者禁用。
注意事項
1. 可能引起血質不調,或損害肝或腎的功能。
2. 懷孕的前三個月禁用。
3. 不能與麻醉藥、巴比妥類或酒精合用。
藥物相互作用
(1)西咪替丁、口服避孕藥、雙硫侖、紅霉素等抑制苯二氮卓類氧化代謝的藥物對本品的影響很少,因為本品通過葡糖醛酸結合代謝。
(2)丙磺舒可影響本品與葡糖醛酸結合作用,引起血藥濃度升高和過度嗜睡。
(3)本品麻醉前給藥可減少芬太尼衍生物作麻醉誘導時的劑量,并在誘導劑量時縮短達到意識喪失的時間。
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