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佐匹克隆片

佐匹克隆片

藥品名稱 佐匹克隆片
英文名稱 Zopiclone Tablets
藥品別名 思夢還
藥物類別 抗焦慮,鎮靜催眠藥
化學成分
本品主要成分為佐匹克隆,化學名稱為6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
性狀 本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。
藥理藥動
本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體,但結合方式不同于苯二氮卓類藥物。本品為速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘余作用低。
藥代動力學
據資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%, 口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。
本品在體內廣泛代謝(主要是經P450酶系統生物轉化),主要代謝產物為N-氧化物(對動物有藥理活性)和N-脫甲基物(無活性)。 代謝物主要經肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應調整劑量。本品能通過透析膜。
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