比索洛爾VS美托洛爾,心衰患者該如何選擇用藥?
治療慢性心力衰竭比索洛爾 or 美托洛爾,到底該怎么選?下面我們看看專業藥師怎么說。
首先我們先來了解一下什么是心衰。
什么是心衰?
心衰可以直接理解為心臟功能衰退。主要是指心臟的收縮功能和舒張功能下降,表現為不能將靜脈的回心血量全部排出心臟,這樣的后果會導致動脈系統血液量不足,而靜脈系統則血液淤積。
根據心衰的發生的時間、速度可將其分為急性心衰和慢性心衰,以慢性心衰常見。
心衰患者為什么要尋找β受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾)進行治療?
我們都知道,慢性心衰的治療目標是改善臨床癥狀和生活質量,預防或逆轉心臟重構,減少再住院,降低死亡率。目前認為神經內分泌系統激活導致心肌重構是引起心衰發生和發展的關鍵因素。而β受體阻滯劑可以有效拮抗交感神經系統、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)及過度激活的神經體液因子,逆轉心肌重構。
比索洛爾和美托洛爾的異同?
比索洛爾和美托洛爾都屬于心血管疾病的常用藥物,可通過抑制心臟β腎上腺素能受體,從而減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量和心絞痛發作,改善心臟功能,我們從下面這幾點來看二者的異同。
1、受體選擇性:根據受體選擇性不同可將β受體阻滯劑分為非選擇性β受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑和有周圍血管擴張作用的β受體阻滯劑。比索洛爾和美托洛爾屬于β1受體阻滯劑,對β2受體影響較小,如果β2受體被阻滯,就會引起支氣管痙攣,引起哮喘的發生。另有研究報道β2受體阻滯劑還會影響糖脂代謝,會延緩使用胰島素后血糖水平的恢復。
2、溶解性:比索洛爾為水脂雙溶性β受體阻滯劑,既有水溶性β受體阻滯劑首關效應低、半衰期長的優勢,又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優勢。既發揮了阻斷部分β1受體的作用,也減少了中樞神經系統不良反應。美托洛爾屬于脂溶性β受體阻滯劑,組織穿透力強,半衰期較短,較易進入中樞神經系統,更容易發生頭痛,頭暈等中樞不良反應。
3、內在擬交感活性:某些β受體阻滯劑在阻斷β受體的同時會有輕微的激動β受體的作用,會部分抵消自身的藥理作用,又叫做內在擬交感活性。比索洛爾與美托洛爾都無內在擬交感活性。
4、主要清除器官:美托洛爾經肝臟清除,比索洛爾經肝腎雙通道清除。
心衰患者如何選擇?
臨床試驗已證實心衰患者長期應用β受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾),能改善癥狀和生活質量,降低死亡、住院、猝死風險。4項經典的針對HFrEF患者的大型臨床試驗(MERIT-HF、CIBISⅡ、US Carvedilol HF Study、COPERNICUS)已證實,與安慰劑相比,β受體阻滯劑(分別應用美托洛爾、比索洛爾)降低患者全因死亡風險34%~65%、降低猝死風險41%~44%、降低心血管死亡或住院風險27%~38%,并提高患者的心功能分級和生活質量。
因此心衰患者無論選擇比索洛爾還是美托洛爾都可以改善心臟功能,對預后有益。
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